IC₅₀

Als mittlere inhibitorische Konzentration (IC₅₀) wird die Konzentration eines Inhibitors bezeichnet, bei der eine halbmaximale Inhibition beobachtet wird.

In der Pharmakologie wird die IC₅₀ verwendet, um die Wirkstärke eines Antagonisten anzugeben. Dieser ist vergleichbar mit der EC₅₀ eines Agonisten.

Nach der Food and Drug Administration(FDA) ist die IC₅₀ die Konzentration einer Substanz, die für eine 50%ige Inhibierung in vitro notwendig ist. Die EC₅₀ gibt auch die Plasmakonzentration an, die notwendig ist, für einen 50%igen Effekt in vivo.

Abhängig ist die IC₅₀ bzw. EC₅₀ bei kompetitiven Inhibitoren von der Michaeliskonstante K_m, der Dissoziationskonstante des Enzym-Inhibitor-Komplexes K_i und der Substratkonzentration [S]:

${\text{IC}_{50}}= \left(1+\frac{[\text{S}]}{K_m}\right) \cdot K_i$

Da der IC₅₀-Wert in Nanomolar (nM) oder Mikromolar (µM) angegeben wird und deshalb etwas unhandlich ist, wird auch der sogenannte pIC₅₀-Wert verwendet. Er berechnet sich aus dem IC₅₀-Wert durch Bildung des negativen dekadischen Logarithmus aus dem Zahlenwert der Konzentration in mol/l.

Beispiel:

$\text{IC}_{50} = 167\,\text{nM} = 167\cdot 10^{-9}\,\text{mol}\cdot\text{l}^{-1} \;\Rightarrow\; p\text{IC}_{50} = - \log_{10} (167\cdot 10^{-9}) = 9 - \log_{10}(167) = 6{,}78$

Andere Zahlenwerte, beispielsweise IC₉₅ geben die Konzentration an, die notwendig ist, um 95 % zu inhibieren.

Siehe auch

Basierend auf einem Artikel in Wikipedia.de

IC50

Siehe auch

IC₅₀